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  • 商品名称: 注射用甲磺酸左氧氟沙星
  • 药品名称: 注射用甲磺酸左氧氟沙星 
  • 上架时间: 2013-03-06
  • 英文名称: Levofloxacin Mesylate for Injection
  • 汉语拼音: Zhusheyong Jiahuangsuan Zuoyangfushaxing
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左氧说明书0.2g、0.3g
【药品名称】
通用名称:注射用甲磺酸左氧氟沙星
英文名称:Levofloxacin Mesylate for Injection
汉语拼音:Zhusheyong Jiahuangsuan Zuoyangfushaxing
【成  份】
本品主要成份为甲磺酸左氧氟沙星,辅料为氢氧化钠。
化学名称:(-)- (S)- 9-氟-2,3-二氢-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧-7H–吡啶并[1,2,3-de][1,4]苯并噁嗪-6-羧酸甲基磺酸盐—水合物。
其化学结构式为:
分子式:C18H20FN3O4·CH3SO3H·H2O
分子量:475.49
【性  状】本品为类白色至淡黄色的疏松块状物或粉末。
【适 应 症】
本品适用于敏感细菌所引起的下列中、重度感染:
呼吸系统感染:急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、弥漫性细菌支气管炎、支气管扩张合并感染、肺炎、扁桃体炎(扁桃体周围脓肿);
泌尿系统感染:肾盂肾炎、复杂性尿路感染等;
生殖系统感染:急性前列腺炎、急性附睾炎、宫腔感染、子宫附件炎、盆腔炎(疑有厌氧菌感染时可合用甲硝唑);
皮肤软组织感染:传染性脓疱病、蜂窝组织炎、淋巴管(结)炎、皮下脓肿、肛周脓肿等;
肠道感染:细菌性痢疾、感染性肠炎、沙门菌属肠炎、伤寒及副伤寒;
败血症、粒细胞减少及免疫功能低下患者的各种感染;
其他感染:乳腺炎、外伤、烧伤及手术后伤口感染、腹腔感染(必要时合用甲硝唑)、胆囊炎、胆管炎、骨与关节感染以及五官科感染等。
【规    格】以左氧氟沙星(C18H20FN3O4)计;(1)0.2g  (2)0.3g
【用法用量】
临用前,使用0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液100ml溶解后静脉滴注。
成人每日0.4g,分2次静滴。重度感染患者及病原菌对本品的敏感性较差者(如绿脓杆菌),每日最大剂量可增至0.6g,分2次静滴。肾功能减退者按照肌酐清除率决定用药剂量:
肌酐清除率  50~80ml/min  正常剂量
20~49ml/min  首剂0.4g以后每24小时0.2g
10~19ml/min  首剂0.4g以后每48小时0.2g
本制剂专供静脉滴注,滴注时间为每100ml至少60分钟。本制剂不宜与其他药物同瓶混合静滴,或在同一根静脉输液管内进行静滴。
或遵医嘱。
【不良反应】
用药期间可能出恶心、呕吐、腹部不适、腹泻、食欲不振、腹痛、腹胀等症状;失眠、头晕、头痛等神经系统症状;皮疹、瘙痒,红斑及注射部位发红、发痒等症状或静脉炎。亦可出现一过性肝功异常,如血转氨酶增高、血清总胆红素增加等。上述不良反应发生率在0.1~5%之间。偶见血中尿素氮上升、倦怠、发热、心悸、味觉异常等,一般均能耐受,疗程结束后迅速消失。
【禁    忌】对喹诺酮类药物过敏者、妊娠及哺乳期妇女、18岁以下患者禁用。
【注意事项】
1、肾功能减退者应减量或慎用,使用时参照用法用量中的详细内容。
2、有中枢神经系统疾病及癫痫史患者慎用。
3、喹诺酮类药物尚可引起少见的光毒性反应(发生率<0.1%)。在接受本品治疗时应避免过度阳光曝晒和人工紫外线。如出现光敏反应或皮肤损伤时应停用本品。此外偶有用药后发生跟踺炎或跟踺断裂的报告,故如有上述症状发生时须立即停药并休息,严禁运动,直到症状消失。
4、使用本品期间,如出现任何不良事件和/或不良反应,请咨询医生。
5、同时使用其他药品,请告知医生。
6、请放置于儿童不能够触及的地方。
【孕妇及哺乳期用药】妊娠及哺乳期妇女禁用。
【儿童用药】18岁以下患者禁用。
【老年用药】根据肾功能情况,参照用法用量中的详细内容制定剂量。或遵医嘱。
【药物相互作用】
1、本品不能与多价金属离子如镁、钙等溶液在同一输液管中使用。避免与茶碱同时使用。如需同时应用,应监测茶碱的血药浓度,据以调整剂量。
2、与华法林或其衍生物同时应用时,应监测凝血酶原时间或其他凝血试验。
3、与非甾体类消炎药物用时应用,有引发抽搐的可能。
4、与口服降血糖药物同时使用时可能引起低血糖,因此用药过程中应注意监测血糖浓度,一旦发生低血糖时应立即停用本品,并给予适当处理。
【药物过量】
喹诺酮类药物过量时,可出现以下症状:恶心、呕吐、胃痛、胃灼热、腹泻、口渴、口腔炎、蹒跚、头晕、头痛、全身倦怠、麻木感、发冷、发热、锥体外系症状、兴奋、幻觉、抽搐、谵妄、小脑共济失调、颅内压升高(头痛、呕吐、淤血性乳头症状)、代谢性酸中毒、血糖增高、GOT/GPT/AL-P增高、白细胞减少、嗜酸性粒细胞增加、血小板减少、溶血性贫血、血尿、软骨/关节障碍、白内障、视力障碍、色觉异常及复视。
急救措施及解毒药:
(1)输液(加保肝药物):代谢性酸中毒给予碳酸氢钠注射液,尿碱化给予碳酸氢钠注射液,以增加本品由肾脏的排泄。
(2)强制利尿:给予呋喃苯氨酸注射液。
(3)对症疗法:抽搐时应反复投以安定静脉注射。
【药理毒理】
1、药理作用
左氧氟沙星为氧氟沙星的左旋体,其抗菌活性约为氧氟沙星的两倍,它的主要作用机理是通过抑制细菌DNA旋转酶(细菌拓扑异构酶)的活性,阻碍细菌DNA的复制而达到抗菌作用。
本品具有抗菌谱广、抗菌作用强的特点。对大多数肠杆菌科细菌,如大肠埃希菌、克雷白菌属、沙雷氏菌属、变形杆菌属、志贺菌属、沙门菌属、枸缘酸杆菌、不动杆菌属以及铜绿假单胞菌、流感嗜血杆菌、淋球菌等革兰阴性菌有较强的抗菌活性。对部分甲氧西林敏感葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌、溶血性链球菌等革兰阳性菌和军团菌、支原体、衣原体也有良好的抗菌作用,但对厌氧菌和肠球菌的作用较差。
2、毒理作用
重复给药毒性:大鼠连续4周经口给予左氧氟沙星剂量分别为50、200、800mg/kg,仅见800mg/kg用药组动物出现中性白细胞的减少和骨髓M/E的上升;病理组织学可见肢关节表面出现轻度变性。猕猴经口给药4周,100mg/kg组动物出现流涎、腹泻、体重轻度下降和尿中pH降低。大鼠经口给药26周,80和320mg/kg剂量组动物也出现流涎、尿中pH升高。320mg/kg组动物的排粪量增加,盲肠粘膜的杯状细胞出现肿大。猕猴经口给药26周时,在10、25、62.5mg/kg剂量下均未出现明显毒性反应。
对关节软骨的影响:幼年和3~4周龄大鼠,4月龄猎兔犬经口给药7天,大鼠在300mg/kg以上、猎兔犬在10mg/kg以上剂量时,出现关节软骨病变,并在幼、年轻猎兔犬中易发现关节毒性。13月龄犬,经口给药7天,在40mg/kg剂量时出现极轻度的关节毒性。但18月龄犬静脉注射14天,30mg/kg剂量时未出现关节毒性。
生殖毒性:大鼠妊娠前、妊娠初期经口给药剂量达360mg/kg时,对雌、雄动物的生殖能力和胎儿均未见影响。大鼠在器官形成期给药,剂量达90mg/kg时,对胎儿和新生儿均无明显影响。家兔经口给药50mg/kg时,未出现胚胎、胎儿致死以及胎儿生长迟缓作用,也未出现致畸作用。大鼠围产期、授乳期经口给药达360mg/kg时,对动物的分娩、授乳以及出生儿均未见明显影响。
光毒性:采用长波长紫外线(320~400nm)照射,以小鼠耳廓厚度变化为指标进行了光毒性研究,结果经口给药剂量达200mg/kg时,未见明显异常变化。
【药代动力学】
国外资料单次静注左氧氟沙星300mg,和相同剂量口服给药的药代动力学参数相似(见表)。
左氧氟沙星300mg静注(n=8)和口服(n=12)
后药代动力学参数的平均值

 

 


给药途径

Cmax
(μg/ml)

AUC(0~24)
(μg·h/ml)

T(1/2)
(h)

肾清除率
(ml/min)

静注

6.27

20.73

6.28

145.55

口服

4.04

22.62
[AUC(0~48)]

6.48

162.80

多剂量研究中(300mg每日两次静脉滴注,共6天)其血药浓度24~48小时达稳态。首次及末次剂量后的血药峰浓度分别为5.35和6.12µg/ml,表明无明显蓄积。
左氧氟沙星在体内组织中分布广泛。主要以原型药由尿中排出,口服给药后48小时内,尿中原型药排出量占给药量的87%;72小时内粪便中的排出药量少于给药量的4%;约5%的药物以无活性代谢物的形式由尿中排出。
肾功能减退的患者左氧氟沙星清除率下降,消除半衰期延长,为避免药物蓄积,应进行剂量调整。血液透析和连续腹膜透析(CAPD)不影响左氧氟沙星从体内排除。
【贮    藏】遮光,密闭在阴凉处(不超过20℃)保存。
【包    装】管制注射剂玻璃瓶装,10瓶/盒。
【有 效 期】24个月。
【执行标准】
【批准文号】(0.2g)国药准字H20080580,(0.3g)国药准字H20080581
【生产企业】
企业名称:福建省闽东力捷迅药业有限公司
生产地址:福建省柘荣县制药工业园区
邮政编码:355300
电话号码:0593—8361742
传真号码:0593—8361738
网    址:http://www.chinaljx.com 左氧氟说明书0.5g

【药品名称】
通用名称:注射用甲磺酸左氧氟沙星
英文名称:Levofloxacin Mesylate for Injection
汉语拼音:Zhusheyong Jiahuangsuan Zuoyangfushaxing
【成  份】
本品主要成份为甲磺酸左氧氟沙星,辅料为氢氧化钠。
化学名称:(-)- (S)- 9-氟-2,3-二氢-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧-7H–吡啶并[1,2,3-de][1,4]苯并噁嗪-6-羧酸甲基磺酸盐—水合物。
其化学结构式为:
分子式:C18H20FN3O4·CH3SO3H·H2O
分子量:475.49
【性  状】本品为类白色至淡黄色的疏松块状物或粉末。
【适 应 症】
本品适用于敏感细菌所引起的下列中、重度感染:
1.呼吸系统感染:急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、弥漫性细菌支气管炎、支气管扩张合并感染、肺炎、扁桃体炎(扁桃体周围脓肿);
2.泌尿系统感染:肾盂肾炎、复杂性尿路感染等;
3.生殖系统感染:急性前列腺炎、急性附睾炎、宫腔感染、子宫附件炎、盆腔炎(疑有厌氧菌感染时可合用甲硝唑);
4.皮肤软组织感染:传染性脓疱病、蜂窝组织炎、淋巴管(结)炎、皮下脓肿、肛周脓肿等;
5.肠道感染:细菌性痢疾、感染性肠炎、沙门菌属肠炎、伤寒及副伤寒;
6.败血症、粒细胞减少及免疫功能低下患者的各种感染;
7.其他感染:乳腺炎、外伤、烧伤及手术后伤口感染、腹腔感染(必要时合用甲硝唑)、胆囊炎、胆管炎、骨与关节感染以及五官科感染等。
【规  格】以左氧氟沙星(C18H20FN3O4)计:0.5g
【用法用量】
静脉滴注:成人一次0.5g,一日1次。
使用前先用5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液100ml溶解稀释后静脉滴注,滴注时间为每100ml至少60分钟。滴速过快易引起静脉刺激症状或中枢神经系统反应。
【不良反应】
用药期间可能出恶心、呕吐、腹部不适、腹泻、食欲不振、腹痛、腹胀等症状;失眠、头晕、头痛等神经系统症状;皮疹、瘙痒,红斑及注射部位发红、发痒等症状或静脉炎。亦可出现一过性肝功异常,如血转氨酶增高、血清总胆红素增加等。上述不良反应发生率在0.1~5%之间。偶见血中尿素氮上升、倦怠、发热、心悸、味觉异常等,一般均能耐受,疗程结束后迅速消失。
【禁  忌】对喹诺酮类药物过敏者、妊娠及哺乳期妇女、18岁以下患者禁用。
【注意事项】
1、本制剂专供静脉滴注,不宜与其他药物同瓶混合静脉滴注,或在同一根静脉输液管内进行静脉滴注。
2、肾功能减退者应减量或慎用。
肌酐清除率  >50ml/min  正常剂量
20~50ml/min  首剂0.5g,以后每24小时0.25g
10~19ml/min  首剂0.5g,以后每48小时0.125g
<10~19ml/min  首剂0.5g,以后每48小时0.125g
3、有中枢神经系统疾病及癫痫史患者慎用。
4、喹诺酮类药物尚可引起少见的光毒性反应(发生率<0.1%=。在接受本品治疗时应避免过度阳光曝晒和人工紫外线。如出现光敏反应或皮肤损伤时应停用本品。此外偶有用药后发生跟踺炎或跟踺断裂的报告,故如有上述症状发生时须立即停药并休息,严禁运动,直到症状消失。偶有剧烈连续或血样的腹泻,可能是伪膜性肠炎的症状,一旦发生请立即停药并咨询医生。
【孕妇及哺乳期用药】
1.因不能确保妊娠妇女的用药安全,所以妊娠或有可能妊娠的妇女禁用;
2.因药物经乳汁排泄,所以哺乳期妇女禁用。如必须使用本品,应暂停哺乳。
【儿童用药】对小儿的安全性尚未确立,故不可用于儿童。
【老年用药】
本品主要经肾脏排泄(参见“药代动力学”),因高龄患者大多肾功能低下,可能会出现持续高血药浓度。因此,应注意用药剂量,慎重给药。
【药物相互作用】
1、本品不能与多价金属离子如镁、钙等溶液在同一输液管中使用。
2、避免与茶碱同时使用。如需同时应用,应监测茶碱的血药浓度,据以调整剂量。
3、与华法林或其衍生物同时应用时,应监测凝血酶原时间或其他凝血试验。
4、与非甾体类消炎药物用时应用,有引发抽搐的可能。
5、与口服降血糖药物同时使用时可能引起低血糖,因此用药过程中应注意监测血糖浓度,一旦发生低血糖时应立即停用本品,并给予适当处理。
【药物过量】
喹诺酮类药物过量时,可出现以下症状:恶心、呕吐、胃痛、胃灼热、腹泻、口渴、口腔炎、蹒跚、头晕、头痛、全身倦怠、麻木感、发冷、发热、锥体外系症状、兴奋、幻觉、抽搐、谵妄、小脑共济失调、颅内压升高(头痛、呕吐、淤血性乳头症状)、代谢性酸中毒、血糖增高、GOT/GPT/AL-P增高、白细胞减少、嗜酸性粒细胞增加、血小板减少、溶血性贫血、血尿、软骨/关节障碍、白内障、视力障碍、色觉异常及复视。
急救措施及解毒药:
(1)输液(加保肝药物):代谢性酸中毒给予碳酸氢钠注射液,尿碱化给予碳酸氢钠注射液,以增加本品由肾脏的排泄。
(2)强制利尿:给予呋喃苯氨酸注射液。
(3)对症疗法:抽搐时应反复投以安定静脉注射。
【药理毒理】
1、药理作用
本品为氧氟沙星的左旋体,其抗菌活性约为氧氟沙星的两倍,它的主要作用机理是通过抑制细菌DNA旋转酶(细菌拓扑异构酶Ⅱ)的活性,阻碍细菌DNA的复制而达到抗菌作用。
本品具有抗菌谱广、抗菌作用强的特点。对大多数肠杆菌科细菌,如大肠埃希菌、克雷白菌属、沙雷氏菌属、变形杆菌属、志贺菌属、沙门菌属、枸缘酸杆菌、不动杆菌属以及铜绿假单胞菌、流感嗜血杆菌、淋球菌等革兰阴性菌有较强的抗菌活性。对部分甲氧西林敏感葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌、溶血性链球菌等革兰阳性菌和军团菌、支原体、衣原体也有良好的抗菌作用,但对厌氧菌和肠球菌的作用较差。
2、毒理作用

  1. 急性毒性:经口投药时LD50:小鼠为1881mg/kg,大鼠为1487mg/kg,猕猴为250mg/kg以上。
  2. 亚急性毒性:对大鼠经口投药4周,对一般状态、血液、尿、脏器进行检查,在用量为50mg/kg以及200mg/kg用药组中,未出现与投药相关的毒性变化。但在800mg/kg用药组动物中,伴随中性白细胞的减少和骨髓M/E的上升,在病理组织学,在可见肢关节表面出现轻度变性性变化。对猕猴经口投药4周后检查,在10mg/kg以及30mg/kg时,未出现与投药相关的毒性变化,但在100mg/kg组动物出现流涎、腹泻、体重轻度下降和尿中pH降低现象。
  3. 慢性毒性:对大鼠经口投药26周后进行检查,在20mg/kg时未出现与投药相关的毒性变化,但在80mg/kg以及320mg/kg时,出现流涎、尿中pH升高。在320mg/kg时,排粪量增加,盲肠粘膜的杯状细胞出现肿大。猕猴经口给药26周时,在10mg/kg、25mg/kg以及62.5mg/kg时下均未出现毒性变化。
  4. 生殖毒性:大鼠妊娠前、妊娠初期投药试验,对大鼠经口投药至360mg/kg时,均不影响雌雄的生殖能力,也不影响胎儿。
  5. 器官形成期投药试验:大鼠经口投药至90mg/kg时,对胎儿和新生儿均未产生影响。对家兔经口投药50mg/kg时,未出现胚胎、胎儿致死作用以及胎儿迟缓生长作用,也未出现致畸作用。
  6. 围产期、授乳期投药试验:对大鼠经口投药至360mg/kg时,对母动物的分娩、授乳以及出生儿均未出现任何影响。
  7. 对关节软骨的影响:对幼、幼成大鼠(3~4周龄)和猎兔犬(4月龄)经口投药7天时,大鼠在300mg/kg以上、猎兔犬在10mg/kg以上出现关节软骨病变,并在幼、年轻猎兔犬中易发现关节毒性。对幼成犬(13月龄)经口投药7天时,在40mg/kg时出现极轻度的关节毒性。但18月龄犬静脉注射(14日)时,在30mg/kg剂量时未出现有关节毒性。
  8. 光毒性试验:照射长波长紫外线(320~400nm),以小鼠耳廓厚度变化为指标研究光毒性时,经口投药200mg/kg时无明显变化。

【药代动力学】
国外资料单次静注左氧氟沙星0.5g和相同剂量口服给药的药代动力学参数相似(见表)。
左氧氟沙星0.5g口服/静注药代动力学参数平均值

 


给药途径

峰浓度(Cmax)
(μg/ml)

曲线下面积
[AUC(0~24)]
(μg·小时/ml)

消除相半衰期
(t1/2β)
(小时)

肾清除率
(CL)
(ml/分)

静注

6.3

49.6

7.1

95.5

口服

5.2

42.6

7.4

125.5

左氧氟沙星在体内组织中分布广泛,其消除相半衰期(t1/2β)为6-8小时。左氧氟沙星主要是通过肾脏排泄,约70%在24小时内随尿液排出。
肾功能减退的患者左氧氟沙星清除率(CL)下降,消除半衰期(t1/2β)延长,为避免药物蓄积,应进行剂量调整。血液透析和连续腹膜透析(CAPD)不影响左氧氟沙星从体内排除。
【贮  藏】遮光,密闭,在阴凉处(不超过20℃)保存。
【包  装】管制注射剂玻璃瓶装,10瓶/盒。
【有 效 期】24个月。
【执行标准】
【批准文号】国药准字H20080582
【生产企业】
企业名称:福建省闽东力捷迅药业有限公司
生产地址:福建省柘荣县制药工业园区
邮政编码:355300
电话号码:0593—8361742
传真号码:0593—8361738
网    址:http://www.chinaljx.com