环丙沙星(Ciprofloxacin)的结构如下图
C17H18N3O3F0
化学全称为:1-环丙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧代-7-(1-哌嗪基)-3-喹啉,是抗菌素中氟喹啉家族的成员之一.其作用在于抗革兰氏阳性和革兰氏阴性菌.
二．药理毒理:
本品具广谱抗菌作用，尤其对需氧革兰阴性杆菌的抗菌活性高，对下列细菌在体外具良好抗菌作用：肠杆菌科的大部分细菌，包括枸椽酸杆菌属、阴沟、产气肠杆菌等肠杆菌属、大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、沙门菌属、志贺菌属、弧菌属、耶尔森菌等。常对多重耐药菌也具有抗菌活性。对青霉素耐药的淋病奈瑟菌、产酶流感嗜血杆菌和莫拉菌属均具有高度抗菌活性。对铜绿假单胞菌等假单胞菌属的大多数菌株具抗菌作用。本品对甲氧西林敏感葡萄球菌具抗菌活性，对肺炎链球菌、溶血性链球菌和粪肠球菌仅具中等抗菌活性。对沙眼衣原体、支原体、军团菌具良好抗微生物作用，对结核杆菌和非典型分枝杆菌也有抗菌活性。对厌氧菌的抗菌活性差。环丙沙星为杀菌剂，通过作用于细菌DNA螺旋酶的A亚单位，抑制DNA的合成和复制而导致细菌死亡。
三．药代动力学:
健康人口服本品0.2g或0.5g后，其血药峰浓度（Cmax）分别为1.21μg/ml和2.5μg/ml，达峰时间（Tmax）为1～2小时。广泛分布至各组织、体液（包括脑脊液），组织中的浓度常超过血药浓度，蛋白结合率约为20～40%。血消除半衰期（T1/2β）为4小时。可在肝脏部分代谢，代谢物仍具较弱的活性。口服给药后24小时以原形经肾排出给药量的40%～50%。以代谢物形式排出约15%。同时亦有一部分药物经胆汁和粪便排泄。
四.适应症:
用于敏感菌引起的：
1.泌尿生殖系统感染，包括单纯性、复杂性尿路感染、细菌性前列腺炎、淋病奈瑟菌尿道炎或宫颈炎（包括产酶株所致者）。
2.呼吸道感染，包括敏感革兰阴性杆菌所致支气管感染急性发作及肺部感染。
3.胃肠道感染，由志贺菌属、沙门菌属、产肠毒素大肠埃希菌、亲水气单胞菌、副溶血弧菌等所致。
4.伤寒。
5.骨和关节感染。
6.皮肤软组织感染。
.败血症等全身感染。
五.不良反应:
1.胃肠道反应较为常见，可表现为腹部不适或疼痛、腹泻、恶心或呕吐。
2.中枢神经系统反应可有头昏、头痛、嗜睡或失眠。
3.过敏反应：皮疹、皮肤瘙痒，偶可发生渗出性多形性红斑及血管神经性水肿。少数患者有光敏反应。
4.偶可发生：
(1)癫痫发作、精神异常、烦躁不安、意识混乱、幻觉、震颤。
(2)血尿、发热、皮疹等间质性肾炎表现。
(3)结晶尿，多见于高剂量应用时。
(4)关节疼痛。
5.少数患者可发生血清氨基转移酶升高、血尿素氮增高及周围血象白细胞降低，多属轻度，并呈一过性。
六.禁忌:
对本品及喹诺酮类药过敏的患者禁用。
七.市场及价格比较
环丙沙星是我国喹诺酮类产品中产量较大的品种，其产销量仅次于诺氟沙星（氟哌酸）。2003年环丙沙星的总产量为1,550吨，出口总量为634吨；2004年出口总量为849吨，比2003年增长了34％，出口金额为1,487万美元。2004年11月环丙沙星制剂的美国专利到期，国际通用名药商对环丙沙星原料药需求加大，这是导致其出口量剧增的一个重要因素。
环丙沙星虽然问世已十余年；但在诸多喹诺酮类品种中，仍占有主导地位，环丙沙星于1991年在我国批准上市,目前其国产化水平已很高，国内有广州南新制药、海南碧凯药业、珠海丽珠制药、浙江新昌制药、北京双鹤药业、哈药集团等厂家生产原料或制剂。本品2000年全球销售额为16.48亿美元比1999年增长17.5％，在世界前200个畅销药中列第22位。
我国环丙沙星各剂型参考价见表:
72 |
环丙沙星 |
粉针剂 |
200mg*1 |
支 |
GMP |
|
25.35 |
72 |
环丙沙星 |
粉针剂 |
400gm*1 |
支 |
GMP |
|
47.45 |
72 |
环丙沙星 |
注射剂 |
200mg 100ml*1 |
瓶 |
GMP |
|
1.50 |
72 |
环丙沙星 |
注射剂 |
200mg 100ml*1 |
瓶 |
GMP |
|
9.10 |
72 |
环丙沙星 |
注射剂 |
200mg 100ml*1 |
瓶 |
单定 |
|
37.80 |
72 |
环丙沙星 |
注射剂 |
200mg 100ml*1 |
瓶 |
专利 |
|
94.00 |
72 |
环丙沙星 |
滴眼剂 |
15mg 5ml*1 |
瓶 |
GMP |
|
5.46 |
72 |
环丙沙星 |
滴眼剂 |
24mg 8ml*1 |
支 |
GMP |
|
12.74 |
医药价格信息2005年第5期